云南省教育厅关于2016年度科技成果拟登记项目情况的公示（一）

为进一步规范高校科技成果登记和信息发布工作，有效推动高校科技成果转化及产业化，根据《云南省科技厅关于印发〈云南省科技成果登记和信息发布实施办法〉的通知》（云科奖发〔2015〕2号）要求，拟对昆明医科大学完成（或以第一单位完成）的1项研究成果进行登记。现将成果基本情况予以公示，公示期内，任何对公示内容有异议的单位或个人，请以实名及书面材料的方式向省教育厅科学技术处反映。

公示时间：2016年1月25  日至2月8日

联系电话：0871-65141725

      附件：昆明医科大学科技成果拟登记项目

                                                云南省教育厅

                                                2016年1月25日

附件

昆明医科大学科技成果拟登记项目

成果名称 ：异佛司可林拮抗肺损伤研究及其新药研发

完成单位 ：昆明医科大学

完成 人 ：杨为民 杜晓华 王  蕾 翁稚颖 张  敏强东进

陈  晨李  鲜 彭沛华 王  鹏 马丽梅 卿  晨

宋流东

成果简介：

由于空气环境污染严重、吸烟率居高不下、呼吸道感染风险高及人口老龄化等原因，导致我国肺损伤疾病日趋严重，发病率及死亡率上升，同时缺乏临床有效的防治药物，因此研究开发此类药物具有紧迫的现实意义以及良好的应用前景。课题组在2个国家自然科学基金项目及1个省级重点新产品研发项目的支持下，对云南特有药用植物毛喉鞘蕊花中单体化合物异佛司可林（ISOF），进行了深入的抗肺损伤作用及其分子机制研究，并初步研发出一个防治急性及慢性肺损伤的新药产品。从而为ISOF临床用于防治肺损伤疾病提供科学依据，为开展正式规范的I类新药临床前药学、药理、毒理研究工作奠定基础，促进我省研发具有独立知识产权的I类新药产品。项目主要技术内容及成果如下：

1.首次发现云南特有药用植物毛喉鞘蕊花中二萜类化合物异佛司可林(ISOF)，具有拮抗急性及慢性肺损伤作用。通过动物、离体器官、细胞模型实验证明，ISOF拮抗内毒素、弹性蛋白酶、香烟吸入诱导的动物急性及慢性肺损伤，对动物肺损伤具有明显保护作用。

2.通过分子生物学实验，深入揭示ISOF分子机制，基本确认其作用靶细胞及靶点：ISOF通过激动白细胞及肺上皮细胞上的腺苷酸环化酶(AC)，升高环腺苷酸(cAMP)，扩张支气管平滑肌，抑制细胞炎症因子（TNF-a,白介素IL-1,6,8,17等）分泌，主要信号通路为AC/cAMP/PKA/NF-kappa B，从而具有拮抗急性及慢性肺损伤作用。

3.深入研发具独立知识产权的I类新药：按照有关规定和要求，首次初步开展ISOF防治急、慢性肺损伤的临床前预研究，首次采用半合成方式获得异佛司可林原料，进行相关研发，质量优于植化提取方法，实现毛喉鞘蕊花植物资源可持续利用。通过ISOF原料半合成、片剂工艺研究，以及原料及片剂质量标准等研究，初步研发出防治肺损伤的ISOF片剂新药产品。ISOF片剂经初步小批量生产实际应用，效果良好，正在进行正式的临床前研究开发。

4.完成项目研究报告三份，申请发明专利5项，其中国内发明专利3项，申请国际PCT专利2项，授权1项，公开4项；发表论文9篇，其中SCI收录1篇，核心期刊2篇；完成硕士学位论文6篇。课题组负责人获省级及市级学术后备及带头人才培养项目，培养硕士研究生6名，博士研究生3名。

为进一步规范高校科技成果登记和信息发布工作，有效推动高校科技成果转化及产业化，根据《云南省科技厅关于印发〈云南省科技成果登记和信息发布实施办法〉的通知》（云科奖发〔2015〕2号）要求，拟对昆明医科大学完成（或以第一单位完成）的1项研究成果进行登记。现将成果基本情况予以公示，公示期内，任何对公示内容有异议的单位或个人，请以实名及书面材料的方式向省教育厅科学技术处反映。

公示时间：2016年1月25  日至2月8日

联系电话：0871-65141725

      附件：昆明医科大学科技成果拟登记项目

                                                云南省教育厅

                                                2016年1月25日

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昆明医科大学科技成果拟登记项目

成果名称 ：异佛司可林拮抗肺损伤研究及其新药研发

完成单位 ：昆明医科大学

完成 人 ：杨为民 杜晓华 王  蕾 翁稚颖 张  敏强东进

陈  晨李  鲜 彭沛华 王  鹏 马丽梅 卿  晨

宋流东

成果简介：

由于空气环境污染严重、吸烟率居高不下、呼吸道感染风险高及人口老龄化等原因，导致我国肺损伤疾病日趋严重，发病率及死亡率上升，同时缺乏临床有效的防治药物，因此研究开发此类药物具有紧迫的现实意义以及良好的应用前景。课题组在2个国家自然科学基金项目及1个省级重点新产品研发项目的支持下，对云南特有药用植物毛喉鞘蕊花中单体化合物异佛司可林（ISOF），进行了深入的抗肺损伤作用及其分子机制研究，并初步研发出一个防治急性及慢性肺损伤的新药产品。从而为ISOF临床用于防治肺损伤疾病提供科学依据，为开展正式规范的I类新药临床前药学、药理、毒理研究工作奠定基础，促进我省研发具有独立知识产权的I类新药产品。项目主要技术内容及成果如下：

1.首次发现云南特有药用植物毛喉鞘蕊花中二萜类化合物异佛司可林(ISOF)，具有拮抗急性及慢性肺损伤作用。通过动物、离体器官、细胞模型实验证明，ISOF拮抗内毒素、弹性蛋白酶、香烟吸入诱导的动物急性及慢性肺损伤，对动物肺损伤具有明显保护作用。

2.通过分子生物学实验，深入揭示ISOF分子机制，基本确认其作用靶细胞及靶点：ISOF通过激动白细胞及肺上皮细胞上的腺苷酸环化酶(AC)，升高环腺苷酸(cAMP)，扩张支气管平滑肌，抑制细胞炎症因子（TNF-a,白介素IL-1,6,8,17等）分泌，主要信号通路为AC/cAMP/PKA/NF-kappa B，从而具有拮抗急性及慢性肺损伤作用。

3.深入研发具独立知识产权的I类新药：按照有关规定和要求，首次初步开展ISOF防治急、慢性肺损伤的临床前预研究，首次采用半合成方式获得异佛司可林原料，进行相关研发，质量优于植化提取方法，实现毛喉鞘蕊花植物资源可持续利用。通过ISOF原料半合成、片剂工艺研究，以及原料及片剂质量标准等研究，初步研发出防治肺损伤的ISOF片剂新药产品。ISOF片剂经初步小批量生产实际应用，效果良好，正在进行正式的临床前研究开发。

4.完成项目研究报告三份，申请发明专利5项，其中国内发明专利3项，申请国际PCT专利2项，授权1项，公开4项；发表论文9篇，其中SCI收录1篇，核心期刊2篇；完成硕士学位论文6篇。课题组负责人获省级及市级学术后备及带头人才培养项目，培养硕士研究生6名，博士研究生3名。